目前用于治療腫瘤的生物制劑主要包括單克隆抗體、蛋白質(zhì)類和肽類。肽類因其合成工藝成熟穩(wěn)定、具有良好的腫瘤穿透能力及生物兼容性，在腫瘤免疫治療中顯示了良好的研究?jī)r(jià)值和應(yīng)用前景。截至2012年，有超過60種多肽類藥物在市場(chǎng)產(chǎn)生每天超過130億美元的銷售額。其中銷售額超過10億美元的4個(gè)肽類藥物中有3個(gè)(亮丙瑞林、戈舍瑞林和奧曲肽)用于腫瘤的治療或腫瘤并發(fā)癥的輔助治療。近年來進(jìn)入臨床試驗(yàn)的多肽藥物的數(shù)量正在不斷增加: 20世紀(jì)70年代每年增加1.2%", 80年代每年增加4.6%，90年代每年增加9.7%，21世紀(jì)以來每年增加16.8%，且進(jìn)入臨床試驗(yàn)的以多種形式用于腫瘤診斷和治療的肽類藥物占整個(gè)肽類藥物的18%，其在腫瘤藥物治療中發(fā)揮著越來越重要的作用。

腫瘤靶向肽(tumor targeting peptide)指一類能夠靶向腫瘤或腫瘤微環(huán)境的肽類。由于噬菌體展示技術(shù)的進(jìn)步，已經(jīng)有大量的肽被發(fā)現(xiàn)，這類腫瘤靶向肽對(duì)存在于腫瘤和腫瘤血管上特定的受體/標(biāo)記物有很強(qiáng)的親和力。因?yàn)殡念愅ㄟ^血液循環(huán)到達(dá)腫瘤部位/脈管，它們通常也被稱為腫瘤歸巢膚(tumor homing peptide )。